李建成（589～626），陇西成纪（今甘肃秦安西北）人。唐高祖长子。小字毗沙门（毗沙门，四大天王中之北方多闻天王，是佛教护法神之一。李建 成以此为小名同当时佛教兴盛有关，李氏祖籍之地也是佛教发达地方之一）。唐高祖李渊有22子，李建成是李渊的元配太穆皇后窦氏（贵族窦毅之女）所生， 和太宗世民、卫王玄霸、巢王元吉是一母同胞。
隋朝末年，隋炀帝暴政，兵役不断，天下大乱，群雄四起。大业十三年（617），时任太原 留守,兼领潼关以西军事指挥大权的李渊起兵反隋，此时建成携家属寄居在河东（今山西南部），接到父亲李渊的密召后，与其弟李元吉至太原援助。李渊见二人大 喜，授建成左领军大都督，封陇西郡公，带兵随李渊征战。
武德元年（618），李渊废隋恭帝杨侑自立，定都长安, 建立，建成被立为皇太子。武德二年（619），司竹（今陕西省周至县）有一股势力约千余人在自称护乡公的祝山海带领下，与唐为敌，李渊命建成率将军桑显和进击，平定了这股势力。 隋末割据势力中，凉州（今甘肃武威）人李轨，实力较为雄厚，是李唐心腹之患，武德二年，李轨被其部下安兴贵所杀，安兴贵带众来降。李渊命令皇太子建成前 往接应，以锻炼太子，树立其威望。不料，李建成却让高祖大失所望。当时正值暑伏，天气炎热异常，而太子沿途游玩打猎，驱使士兵，士兵不堪其劳，逃亡者大 半。高祖听说后，担心其不能理政，就命令他熟悉朝堂政事，只要不是特别重大的军国大务，都委托太子决断。同时又让礼部尚书李纲、民部尚书郑善果协助太子参 谋。
此时，在建唐的征战中，建成的兄弟谋略出众，立下了赫赫战功，威名日盛，逐渐超越了李建成，又深得高祖欢心，曾被私下许诺 立为太子。建成知后，就和兄弟元吉密谋对策。于是围绕着皇位之争，逐渐形成了两大集团，一方是以李建成和齐王李元吉为首的太子集团，一方则是李世民集团。 武德五年（622），已经归顺的义军首领刘黑闼又重新起兵造反，在太子府任官的王、就建议李建成说：“殿下但以地居嫡长，爰践元良功绩既无可称， 仁声又未遐布。而秦王勋业克隆威震四海，人心所向，殿下何以自安？今黑闼率破亡之余，众不盈万，加以粮运限绝，疮痍未瘳，若大军一临，可不战而擒也。愿请 讨之，且以立功，深自封植，因结山东英俊。”（《旧唐书》卷64《隐太子建成传》）建成采纳其计，率军出征，擒刘黑闼而归。这件事情已经暴露出建成太子地 位的不稳定。
当时双方的斗争没有公开化，但已很激烈。
太子建成和世民、元吉的居处离高祖的后宫很近，出入都很方 便。李建成为了巩固自己的位置，经常给高祖的两个宠妃张婕妤和尹德妃送礼，笼络她们在高祖面前说好话。他利用这些优势，屡次想除掉李世民，以便顺利地继承 帝位。史载：“高祖所宠张婕妤、尹德妃皆与之淫乱。” （《旧唐书》卷64《隐太子建成传》）同时，太子建成私下招募四方骁勇，并在长安募集恶少年二千余 人，分发兵甲，驻扎在左、右长林门，号为长林兵。
太子又与李元吉密谋鸩毒李世民。建成设夜宴，邀请李世民入宫共欢，结果宴罢回宫后， 世民心中暴痛，吐血数升。高祖闻讯后到世民居所问候，同时怕建成继续谋害李世民，就给建成下了一道手敕说：“秦王素不能饮，更勿夜聚。”又对世民说：“发 迹晋阳，本是汝计；克平宇内，是汝大功。欲升储位，汝固让不受，以成汝美志。建成自居东宫，多历年所，今复不忍夺之。观汝兄弟，终是不和，同在京邑，必有 忿竞。汝还行台，居于洛阳，自陕已东，悉宜主之。”（《旧唐书》卷64《隐太子建成传》）
李世民无奈，告别父皇准备动身离开都城。建 成、元吉闻讯后认为：“秦王今往洛阳，既得土地甲兵，必为后患。留在京师制之，一匹夫耳。” （《旧唐书》卷64《隐太子建成传》）于是，秘密指使手下上 奏章给高祖说：秦王左右多是洛阳附近的人，听说要回洛阳，都欢呼雀跃，看其状况，可能一去不复返了。高祖听后便不再让世民赴洛。
自此以后，建成与元吉连结后宫，诋毁诬陷世民，高祖也渐渐被迷惑。在这种情况下，世民感到恐惧，不知所为。部下劝说太宗早作准备，，世民不许。
武德九年(626)，突厥犯边，高祖命令李元吉率兵出战。元吉和建成谋密，准备利用兵权在手的机会，对世民动手。 秦王府的属官长孙无忌、房玄龄、杜如晦、尉迟敬德、侯君集等察觉到了危险，劝说秦王：事急矣！如果再不当机立断，国家必危。要保存社稷，必须大义灭亲。 现在您临机不断，必定坐受屠戮，还要仁义有什么用？如果您不听从我们的话，我们只能四下逃亡，再不能侍奉您左右了。太宗接受了他们的建议，决定对太子和元 吉采取行动。
六月四日天刚明，建成、元吉毫无防备地纵马过来，刚行至临湖殿，感觉到周围有异，赶紧调回马头。已经埋伏好的世民看到这 种情况随即大声呼叫伏兵，元吉闻声回头，在马上张弓朝世民连射三箭，结果都没有命中。世民拈箭张弓回射，建成应弦而毙，元吉也中了流箭，被秦府大将尉迟敬 德追上杀死。
李建成和李元吉死后，东宫和齐府的两千精兵猛攻玄武门，守卫玄武门的禁军和秦王府兵坚守城门拒敌，东宫和齐府久攻不下， 战斗中流箭甚至射到了内殿。这时，李世民也派尉迟敬德向高祖报告了情况，当时，李渊和裴寂几个大臣在太极宫中海池里泛舟游玩，听到这个消息，大惊，高祖急 忙问裴寂：眼下该怎么办？
萧、陈叔达说：臣下听说，危急关头，是没有君臣父子之分的，当断不断，反受其乱。陛下您高举义旗起兵之 初，建成、元吉并没有参与谋划；大唐建立以来，又没有多少功德，他们又各怀私心，相济为恶，以至于祸起萧墙，导致今天的巨变。秦王功盖天下，万民归心，如 让秦王当太子，辅之以良臣贤相，委托给他国家大事，陛下您就可以如释重负，天下苍生也可以得到安宁。
高祖说：对！这也是我一贯的想法。其实这是高祖迫于无奈的被动之举。
高祖说这番话也不过是为自己开脱的一个借口罢了。而李世民也顺水推舟，与父亲抱头痛哭，以消弭两人间紧张的猜疑气氛。